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    动物专用抗生素类新药——沃尼妙林
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     【摘要】盐酸沃尼妙林是动物专用的新型抗生素类药物,是目前最优秀的截短侧耳素类抗生素,具有抗菌活性强、药动学特征优良、残留低、毒性低等特点。其对家禽支原体等病原菌的作用是泰妙菌素的20~100倍,是恩诺沙星的300~500倍。对临床上畜禽的慢性、反复性呼吸道感染具有非常强的治疗效果。

    【关键词】盐酸沃尼妙林;新型抗生素;禽呼吸道病

    1.盐酸沃尼妙林概况

           沃尼妙林是截短侧耳素类的衍生物,属于双萜类半合成抗生素,与临床常用药物泰妙菌素是同类药物,为新一代动物专用抗生素。国外主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染,具有广谱、抗菌活性强、药动学特征优良、残留低、安全等特点。它是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂,被列为兽用处方药。

    性状:白色结晶粉末,极微溶于水(160mg/L),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其盐酸盐溶于水。

    2. 抗菌机理及活性

           沃尼妙林的抗菌机理与泰妙菌素相似,即与病原微生物核糖体上的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成。

           沃尼妙林抗菌活性很强,对霉形体、细菌及螺旋体,如关节炎霉形体、牛鼻霉形体、犬霉形体、猫霉形体、鸡毒霉形体、鸡败血性霉形体、肺炎霉形体、链球菌、金葡菌、放线杆菌、巴氏杆菌、猪痢疾密螺旋体及结肠菌毛样螺旋体等都有良好的抗菌活性。

      (1)  沃尼妙林用于猪霉形体(即支原体)肺炎,作用是泰妙菌素的100倍,恩诺沙星的20倍;用于猪滑液支原体感染,作用是泰妙菌素的20~25倍,恩诺沙星的400~500倍。

      (2)  沃尼妙林对从澳大利亚分离的76株猪痢疾密螺旋体做了不同抗生素抑菌试验,结果表明,沃尼妙林最敏感,其MIC值是泰妙菌素的2倍,克林霉素的16倍,林可霉素的64倍,恩诺沙星、泰乐菌素的256倍。

      (3)  沃尼妙林、泰妙菌素、泰乐菌素、恩诺沙星及“林可 + 壮观霉素”对鸡败血性霉形体的最小抑菌试验表明,沃尼妙林对鸡败血性霉形体的最小抑菌浓度最低(小于0.008微克/毫升),抗菌活性最强。

    3 .沃尼妙林的药动学性质

           EMEA(欧洲医药产品评估中心)报道,沃尼妙林口服给药后,吸收迅速,体内分布广泛,生物利用率接近100%。

    沃尼妙林排泄也非常迅速,主要是通过粪便,次是胆汁排泄。尿液排泄仅占3%左右。因此对动物肝脏、肾脏不会产生损伤。

    4. 毒性和残留

           沃尼妙林毒性很低。

           给猪每天拌料饲喂75mg/kg体重的沃尼妙林,连用28天。猪只体重正常,健康状况良好,粪便无异常,未观察到任何毒性反应。

           本研究所试验结果表明,给肉鸡混饲50~250ppm的沃尼妙林,连续投喂12天,鸡群健康状况良好,各种临床指标正常,未发现任何毒性反应。

           特殊毒性试验表明,沃尼妙林无繁殖毒性、致畸性、致突变性、致癌性;重复剂量试验表明,沃尼妙林对免疫系统无任何影响。

           临床试验表明,沃尼妙林在体内代谢很快,具有很低的残留水平,因此其休药期仅为1天。

    5. 临床应用

           沃尼妙林具有很强的抗菌活性,临床上可用来治疗畜禽的感染性疾病,尤其是对鸡的慢性呼吸道病、猪痢疾、猪腹泻及霉形体肺炎具有优异的治疗及预防效果。

     (1)由鸡毒支原体引起的鸡的慢性呼吸道病;临床上由于免疫、转群以及气候变化所导致的家禽的呼吸系统感染。

     (2)由霉形体引起的猪的气喘病、霉形体肺炎,螺旋体引起的猪痢疾、腹泻等疾病的预防和治疗。

     (3)作为饲料添加剂,可有效提高饲料蛋白质的利用率,降低料肉比。

    6. 总结

           沃尼妙林抗菌活性强,而且对耐泰乐菌素、林可 + 壮观霉素的菌株仍有很好的活性,其吸收迅速,靶组织药物浓度高,残留较低,毒性小,是目前最优秀的截短侧耳素类抗生素,现已在欧洲、美洲等多个国家上市。是目前治疗畜禽细菌性呼吸道感染最有效的药物,效果远远强于大环内酯类、喹诺酮类等药物。

           目前,该药在我国还未上市,而国内能够合成该原料药的厂家也很少。中牧利德新万博世界杯版app研究所已对该产品原料进行了大量的临床试验,取得满意的临床试验效果。相信随着该产品研究的不断深入,该产品在我国上市已指日可待。

     

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